近日,bob最新官网登录绿色制药研究团队在具有生物活性的杂环骨架构建方面取得重要进展,相关工作发表在国际著名期刊《Organic Letters》(美国化学会旗舰刊物,中科院SCI一区top期刊和自然指数收录期刊,影响因子6.072)上,论文题目为“B2pin2‑Mediated Cascade Cyclization/Aromatization Reaction: Facial Access to Functionalized Indolizines”。
中氮茚是一类具有生物活性的杂环化合物,但是无法从天然产物中直接获取,因此合成多取代基的中氮茚化合物是药物合成领域的研究热点。现有的合成方法普遍使用强碱或强氧化剂,对环境不友好。
为了解决上述问题,研究团队发展了以吡啶-硼自由基促进的串联环化/芳构化反应高效构建中氮茚类化合物。该合成方法具有操作简单、原料易得、成本低、底物适应性好等优点,为多取代的含氮杂环类化合物的构建提供了一种全新的思路和手段,为后续药物发现奠定了良好的基础。
本研究工作由绿色制药研究团队黄九忠博士与昆明理工大学余富朝教授合作完成,bob最新官网登录为第一通讯单位。该团队近期还在《The Journal of Organic Chemistry》、《Organic & Biomolecular Chemistry》等权威国际学术期刊上报道了多种关于药物和其他生物活性分子的绿色合成方法,为“绿色化学导向的有机合成方法学研究”科研方向的凝练及奖项申报进一步夯实了基础。
原文链接如下:
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.2c02905
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.joc.2c00096
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/ob/d2ob01542k